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Thapsigargin 毒胡蘿卜素跨膜轉運體

Thapsigargin 毒胡蘿卜素跨膜轉運體

簡要描述:

Thapsigargin 毒胡蘿卜素跨膜轉運體細胞內心肌肌漿網鈣ATP酶(SERCAs)運輸游離Ca2+進入肌質和內質網,從而降低細胞內Ca2+水平,進而終止Ca2+介導的信號通路。Thapsigargin 毒胡蘿卜素 SER Ca2+-ATPase抑制劑,是一種非競爭性、細胞膜滲透性的SERCAs介導的鈣離子轉運抑制劑(IC50s具細胞類型依賴性,范圍約為2-80nM)。

產品時間:2024-03-28

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Thapsigargin 毒胡蘿卜素


產品標簽

Thapsigargin 毒胡蘿卜素;Sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCAs) 心肌肌漿網鈣ATP酶;Tumor promoter 腫瘤促進劑;Autophagy Inhibitor 自吞噬;CAS NO67526-95-8

產品信息

產品名稱

產品編號

CAS NO.

規格

價格(元)

Thapsigargin 毒胡蘿卜素

MZ8006-1MG

67526-95-8

1mg

1088

Thapsigargin 毒胡蘿卜素

MZ8006-5MG

67526-95-8

5mg

3988


產品描述

細胞內心肌肌漿網鈣ATP酶(SERCAs)運輸游離Ca2+進入肌質和內質網,從而降低細胞內Ca2+水平,進而終止Ca2+介導的信號通路。毒胡蘿卜素(ThapsigarginTG是一種非競爭性、細胞膜滲透性的SERCAs介導的鈣離子轉運抑制劑(IC50s具細胞類型依賴性,范圍約為2-80nM)。對SERCAs的抑制引起胞內Ca2+水平上升,這一變化與細胞活化,肥大細胞組胺釋放和某些癌癥細胞增殖提高有關聯。體內毒胡蘿卜素和相關的倍半萜內酯具抗炎癥和抗腫瘤效應。


產品特性

1. CAS NO67526-95-8

2. 化學名:3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-乙酰氧基-4-(丁酰氧基)-3,3a-二羥基-3,6,9-三甲基-8-(((Z)-2-甲基丁- 2-烯?;?氧基)-2-氧代-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-十氫-1H-環戊[e]甘藍-7-基辛酸酯

(3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-acetoxy-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-(((Z)-2- methylbut-2-enoyl)oxy)-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-1H-cyclopenta[e]azulen-7-yl octanoate

3. 分子式:C34H50O12

4. 分子量:650.8

5. 純度:≥97%

6. 外觀:固體或透明薄膜

7. 溶解性:溶于DMSO~30mg/ml),無水乙醇(~30mg/ml

8.化學結構圖:


實驗數據(文獻來源)

[1] Saba?a P et al. Thapsigargin: potent inhibitor of Ca2+ transport ATP-ases of endoplasmic and sarcoplasmic reticulum. Acta Biochim Pol. 1993;40(3):309-19.

[1]Saba?a P 等人。Thapsigargin:內質網和肌漿網 Ca2+ 轉運 ATP 酶的有效抑制劑。生物化學學報。1993;40(3):309-19。

[2] Wang F et al. Thapsigargin Induces Apoptosis by Impairing Cytoskeleton Dynamics in Human Lung Adenocarcinoma Cells. ScientificWorldJournal. 2014 Jan 28;2014:619050.

[2] 王峰等.Thapsigargin 通過損害人肺腺癌細胞的細胞骨架動力學誘導細胞凋亡。科學世界雜志。

生理功能:A549細胞中Thapsigargin(TG)誘導細胞凋亡,以時間-和劑量-依賴性的方式【見下圖】。

[3] Spohn D et al. Thapsigargin induces expression of activating transcription factor 3 in human keratinocytes involving Ca2+ ions and c-Jun N-terminal protein kinase. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):865-76.

Thapsigargin 誘導人角質形成細胞中激活轉錄因子 3 的表達,涉及 Ca2+ 離子和 c-Jun N 末端蛋白激酶。摩爾藥理學。2010 年 11 月;78(5):865-76。

生理功能:HaCaT細胞經Thapsigargin(TG)刺激后,誘導角化細胞中特定化的信號通路,涉及JNK激活、ATF3生物合成和caspase-3/7活性的上調。

[4] Thastrup O et al. Thapsigargin, a tumor promoter, discharges intracellular Ca2+ stores by specific inhibition of the endoplasmic reticulum Ca2(+)-ATPase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Apr;87(7):2466-70.

[4] Thastrup O 等。Thapsigargin 是一種腫瘤促進劑,通過特異性抑制內質網 Ca2(+)-ATPase 釋放細胞內的 Ca2+ 儲備。Proc Natl Acad Sci US A. 1990 年 4 月;87(7):2466-70。

[5]  Huber M et al. Thapsigargin-Induced Degranulation of Mast Cells Is Dependent on Transient Activation of Phosphatidylinositol-3 Kinase. J Immunol July 1, 2000, 165 (1) 124-133.

[5] 毒胡蘿卜素誘導的肥大細胞脫顆粒依賴于磷脂酰肌醇 3 激酶的瞬時激活?!睹庖邔W雜志》,2000 年 7 月 1 日,165 (1) 124-133。

[6]  Jackisch C et al. Delayed micromolar elevation in intracellular calcium precedes induction of apoptosis in thapsigargin-treated breast cancer cells. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2844-50.

在毒胡蘿卜素處理的乳腺癌細胞中,細胞內鈣的微摩爾濃度延遲升高先于誘導細胞凋亡。臨床癌癥研究中心。2000 年 7 月;6(7):2844-50。

[7] Ganley IG et al. Distinct autophagosomal-lysosomal fusion mechanism revealed by thapsigargin-induced autophagy arrest. Mol Cell. 2011 Jun 24;42(6):731-43

生理功能:Thapsigargin(TG)阻斷自吞噬。作用機制:ER應激源(ER stressorTG不會影響自噬體形成,但通過阻斷自噬體與內吞系統溶酶體的融合引起成熟自噬體的積累(見下圖)。


注意事項

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。


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— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】


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